Lexapro - Escitalopram 10 mg- 20mg
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COMPOSICION Cada comprimido recubierto de LEXAPRO 10 mg contiene: Escitalopram Oxalato 12,77 mg (equivalente a 10 mg de Escitalopram); Excipientes: Celulosa Microcristalina, SÃlice Coloidal Anhidro, Talco, Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio, Hipromelosa 5, Macrogol 400, Dióxido de Titanio c.s. Cada comprimido recubierto de LEXAPRO 20 mg contiene: Escitalopram Oxalato 25,54 mg (equivalente a 20 mg de Escitalopram); Excipientes: Celulosa Microcristalina, SÃlice Coloidal Anhidro, Talco, Croscarmelosa de Sodio, Estearato de Magnesio, Hipromelosa 5, Macrogol 400, Dióxido de Titanio c.s. ACCION TERAPEUTICA Antidepresivo (Clasificación ATC N06 AB 10) INDICACIONES Tratamiento del trastorno depresivo mayor y de mantenimiento para evitar la recaÃda. Tratamiento de los trastornos de angustia (ataque de pánico) con o sin agorafobia. Tratamiento de la fobia social. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC). PROPIEDADES FARMACOLOGICAS Mecanismo de acción Escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5-HT) con alta afinidad por el sitio de unión primario. También se une a un sitio alostérico del transportador de la serotonina, con una afinidad 1000 veces menor. La modulación alostérica del transportador de serotonina intensifica la unión del Escitalopram al sitio de unión primario, resultando en una más completa inhibición de la recaptación de serotonina. Escitalopram no tiene o tiene una baja afinidad por receptores como 5-HT1A, 5-HT2, receptores dopaminérgicos D1 y D2, α1, α2, β-adrenérgicos, histaminérgicos H1, colinérgicos muscarÃnicos, benzodiazepÃnicos y opioides. La inhibición de la recaptación de la 5-HT es el único mecanismo de acción probable que explique los efectos farmacológicos y clÃnicos de Escitalopram. El Escitalopram es el enantiómero (S) del racemato (citalopram) y al que se le atribuye la actividad terapéutica. Estudios farmacológicos demostraron que el enantiómero (R) no es inactivo y neutraliza la potenciación de la serotonina y las propiedades farmacológicas del enantiómero (S). El Escitalopram ha demostrado ser efectivo tanto en el tratamiento de corta duración (8 a 12 semanas) como en el tratamiento a largo plazo (hasta 9 meses) de la fobia social y ansiedad generalizada .El Escitalopram 20 mg/dÃa demostró ser superior a la Paroxetina 20 mg/dÃa en el tratamiento de la fobia social en estudios a largo plazo de 24 semanas. Farmacocinética Absorción La absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos (Tmax de 4 horas (valor medio) tras dosis múltiples). Al igual que el Citalopram, la biodisponibilidad del Escitalopram es de alrededor del 80%. Distribución El volumen aparente de distribución (Vd,β/F) tras la administración oral es de 12 a 26 l/kg aproximadamente. La unión del Escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteÃnas plasmáticas es inferior al 80%. Biotransformación Escitalopram es metabolizado en el hÃgado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de Escitalopram, respectivamente. La biotransformación de Escitalopram al metabolito desmetilado, está mediada principalmente por el CYP2C19, aunque es posible que CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma. Eliminación La vida media de eliminación (t½, β) tras dosis múltiples es de 30 horas y el clearance plasmático oral (Cloral) de 0,6 l/min, aproximadamente. Los principales metabolitos tienen una vida media significativamente más prolongada. Se asume que el Escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vÃa hepática (metabólica) y vÃa renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. La farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan en una semana aproximadamente. Las concentraciones medias en estado de equilibrio de 50 nmol/l (intervalo 20 a 125 nmol/l) se alcanzan a una dosis diaria de 10 mg. Pacientes ancianos (> 65 años) Escitalopram se elimina más lentamente en los pacientes ancianos que en los pacientes jóvenes. La exposición sistémica (ABC) es de alrededor del 50% mayor en personas ancianas respecto a voluntarios jóvenes (ver PosologÃa y forma de administración). En insuficiencia hepática El Escitalopram no ha sido estudiado en pacientes con función hepática reducida. La vida media del citalopram racémico fue aproximadamente dos veces mayor (83 versus 37 horas) y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente un 60% más alta que en pacientes con función hepática normal. La farmacocinética de los metabolitos no ha sido estudiada en esta población. El Citalopram no fue determinado estereo-selectivamente y, por lo tanto, la magnitud del aumento del Escitalopram es desconocido. En consecuencia, estos datos deben ser interpretados con precaución. (ver PosologÃa y forma de administración). En insuficiencia renal En pacientes con insuficiencia renal (10-53 ml/min), se ha observado que el citalopram racémico presenta una vida media más larga y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas pero podrÃan estar elevadas (ver PosologÃa y forma de administración) Polimorfismo Se ha observado que los metabolizadores pobres con respecto a CYP2C19 presentan el doble de la concentración plasmática de Escitalopram como en los metabolizadores amplios. No se observaron cambios significativos de la exposición en los metabolizadores pobres con respecto a CYP2D6 (ver PosologÃa y forma de administración). POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION No se ha demostrado aún la seguridad del Escitalopram administrado a dosis mayores a 20 mg diarios. Escitalopram se administra en dosis única diaria y puede ingerirse junto con o sin alimentos. Tratamiento del trastorno depresivo mayor La dosis habitual es de 10 mg una vez al dÃa. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento inicial asà como también, de tratamiento de mantenimiento. Después de la resolución de los sÃntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un perÃodo de tratamiento durante por lo menos 6 meses para consolidar la respuesta. Tratamiento de trastornos de angustia (ataque de pánico) con o sin agorafobia Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 5 mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10 mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza al cabo de 3 meses de tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado. Tratamiento de la fobia social La dosis habitual es de 10 mg una vez al dÃa. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y, controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento. Tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada La dosis habitual es de 10 mg una vez al dÃa. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y, controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento. La eficacia de Escitalopram para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada a largo plazo, es decir, durante más de 8 semanas no ha sido evaluada en forma sistemática. Más allá del perÃodo de eficacia establecido en los ensayos clÃnicos, el médico deberá re-evaluar periódicamente a cada paciente en forma individual, en caso de considerar la prolongación del tratamiento. Tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo La dosis inicial es de 10 mg una vez al dÃa. La dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg al dÃa, según la respuesta individual del paciente. Como el trastorno obsesivo-compulsivo es una enfermedad crónica, los pacientes deben ser tratados durante un perÃodo suficiente como para asegurar la ausencia de sÃntomas. Los beneficios del tratamiento y las dosis deben reevaluarse regularmente. PosologÃas Especiales Pacientes Ancianos (> 65 años de edad) Se debe considerar iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usualmente recomendada y una dosis máxima más baja (ver Farmacocinética). Niños y adolescentes (< 18 años) No se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 18 años de edad (ver Advertencias y Precauciones Especiales de Empleo). Pacientes con insuficiencia renal No es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de creatinina < 30 ml/min) (ver Farmacocinética). Pacientes con insuficiencia hepática Se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse hasta 10 mg según la respuesta individual del paciente (ver Farmacocinética). Metabolizadores pobres del CYP2C19 En pacientes con antecedentes conocidos de ser metabolizadores pobres con respecto al CYP2C19, se recomienda una dosis inicial de 5 mg diarios durante las primeras dos semanas de tratamiento. La dosis puede incrementarse hasta 10 mg diarios, según la respuesta individual del paciente (ver Farmacocinética). Discontinuación del tratamiento Cuando deba interrumpirse el tratamiento con Escitalopram, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un perÃodo de varias semanas o meses según las necesidades de cada paciente para evitar posibles reacciones de supresión (ver Advertencias y precauciones especiales de empleo). CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al Escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO). Tratamiento concomitante con pimozida (ver Interacciones Con Otros Medicamentos Y Otras Formas De Interacción). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO El uso de antidepresivos con indicación aprobada por ensayos clÃnicos controlados en adultos con Trastorno Depresivo Mayor y otras condiciones psiquiátricas deberá establecerse en un marco terapéutico adecuado a cada paciente en particular. Esto incluye: a) que la indicación sea hecha por especialistas que puedan monitorear rigurosamente la emergencia de cualquier signo de agravamiento o aumento de la ideación suicida, como asà también cambios conductuales con sÃntomas del tipo de agitación; b) que se tengan en cuenta los resultados de los últimos ensayos clÃnicos controlados; c) que se considere que el beneficio clÃnico debe justificar el riesgo potencial. Han sido reportados en pacientes adultos tratados con antidepresivos IRS o con otros antidepresivos con mecanismo de acción compartida tanto para el Trastorno Depresivo Mayor como para otras indicaciones (psiquiátricas y no psiquiátricas) los siguientes sÃntomas: ansiedad, agitación, ataques de pánico, insomnio, irritabilidad, hostilidad (agresividad), impulsividad, acatisia, hipomanÃa y manÃa. Aunque la causalidad ante la aparición de éstos sÃntomas y el empeoramiento de la depresión y/o la aparición de impulsos suicidas no ha sido establecida existe la inquietud de que dichos sÃntomas puedan ser precursores de ideación suicida emergente. Estudios clÃnicos no mostraron incremento de riesgo de suicidio comparado con placebo en adultos mayores a 24 años de edad; se observó una reducción en el riesgo de suicidio con antidepresivos comparado con placebo en pacientes adultos mayores a 65 años de edad. Los familiares y quienes cuidan a los pacientes deberÃan ser alertados acerca de la necesidad de seguimiento de los pacientes en relación tanto de los sÃntomas descriptos como de la aparición de ideación suicida y reportarlo inmediatamente a los profesionales tratantes. Dicho seguimiento debe incluir la observación diaria de los pacientes por sus familiares o quienes estén a cargo de sus cuidados. Si se toma la decisión de discontinuar el tratamiento la medicación debe ser reducida lo más rápidamente posible, pero teniendo en cuenta el esquema indicado para cada principio activo, dado que en algunos casos la discontinuación abrupta puede asociarse con ciertos sÃntomas de retirada. La seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años no ha sido establecida. Se recomienda considerar las siguientes advertencias y precauciones relacionadas con el grupo terapéutico de los ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina). Niños y Adolescentes (menores a 18 años de edad) Se desaconseja el uso de antidepresivos en niños y adolescentes menores de 18 años de edad. La conducta suicida (intentos de suicidio e ideas de suicidio) y la hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento de confrontación e irritación), fue constatada con más frecuencia en ensayos clÃnicos con niños, adolescentes y jóvenes (entre 18 y 24 años de edad) tratados con antidepresivos frente a aquellos tratados con placebo. Si se decide efectuar el tratamiento, se recomienda una supervisión cuidadosa. Ansiedad paradojal Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica normalmente desaparece en el plazo de 2 semanas, con la continuación del tratamiento. Se recomienda administrar una dosis inicial baja para reducir la probabilidad de un efecto ansiogénico (ver PosologÃa y forma de administración). Convulsiones El tratamiento debe ser interrumpido en pacientes que desarrollen convulsiones. Los ISRS no se deben administrar a pacientes con epilepsia inestable y los pacientes con epilepsia controlada deben ser cuidadosamente monitorizados. El tratamiento con ISRS se debe interrumpir si se observa un aumento de la frecuencia de convulsiones. ManÃa Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manÃa/hipomanÃa. La administración de ISRS se debe interrumpir en los pacientes que desarrollen una fase manÃaca. Diabetes En pacientes con diabetes, el tratamiento con un ISRS puede alterar el control glucémico, posiblemente debido a la mejorÃa de los sÃntomas de depresión. Puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales. Acatisia/inquietud psicomotora El uso de ISRS/IRSN se ha asociado con la aparición de acatisia, caracterizada por una sensación subjetiva de inquietud molesta y desagradable y por la necesidad de moverse, a menudo acompañadas de dificultad para sentarse o permanecer de pie. Su aparición es más probable durante las primeras semanas de tratamiento. En los pacientes en los que aparece esta sintomatologÃa, el aumento de dosis puede ser perjudicial. Hiponatremia Raramente se ha observado hiponatremia, probablemente debida a una inapropiada secreción de la hormona antidiurética, con el uso de los ISRS, la cual generalmente resuelve con la discontinuación del tratamiento. Se recomienda administrar con precaución, especialmente en pacientes en riesgo, tal como en pacientes ancianos, pacientes cirróticos o en pacientes tratados concomitantemente con medicamentos que ocasionen hiponatremia. Hemorragia Se han descrito alteraciones del sangrado cutáneo, como equimosis y púrpura con los ISRS. Se recomienda precaución en pacientes tratados con ISRS, especialmente en aquellos tratados concomitantemente con fármacos que afectan la función plaquetaria (p.ej. antipsicóticos atÃpicos y fenotiazinas, la mayorÃa de los antidepresivos tricÃclicos, aspirina y antiinflamatorios no esteroideos (AINEs), ticlopidina y dipiridamol), asà como en pacientes con antecedentes de tendencia al sangrado. Terapia electroconvulsiva (TEC) La experiencia clÃnica sobre la administración concomitante de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución. Inhibidores Selectivos Reversible de la MAO-A La combinación de Escitalopram con inhibidores selectivos de la MAO-A no está recomendada debido al riesgo de sÃndrome serotoninérgico (ver Interacciones con Otros Medicamentos y Otras Formas de Interacción). SÃndrome Serotoninérgico Se recomienda administrar con precaución cuando el Escitalopram se utiliza concomitantemente con otros fármacos con efectos serotoninérgicos tal como el sumatriptan y otros triptanos, tramadol y triptofano. Se ha reportado sÃndrome serotoninérgico, en raras ocasiones, en pacientes que utilizan concomitantemente ISRS con medicamentos serotoninérgicos. La observancia de una combinación de sÃntomas, tales como agitación, temblor, mioclonus e hipertermia podrÃa indicar el desarrollo de esta condición. De ocurrir, se debe inmediatamente discontinuar el tratamiento con el ISRS y el medicamento serotoninérgico e iniciar un tratamiento sintomático. Hierba de San Juan (también conocido como Hipérico, Corazoncillo) La administración concomitante de ISRS y remedios herbales que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) puede aumentar la incidencia de reacciones adversas (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).
 Las siguientes reacciones adversas son inherentes a la clase terapéutica de los ISRSs: inquietud psicomotora/acatisia y anorexia. Se han registrado casos de prolongación del QT durante el perÃodo de postcomercialización, predominantemente en pacientes con enfermedad cardiaca previa. No se ha establecido una relación causal. SOBREDOSIS Toxicidad Los datos clÃnicos de sobredosis con Escitalopram son limitados y en muchos casos están implicadas sobredosis concomitantes de otros fármacos. En la mayorÃa de los casos no se han observado sÃntomas o han sido leves. Raramente se han observado casos fatales de sobredosis con Escitalopram solo; la mayorÃa de los casos han implicado sobredosis con medicaciones concomitantes. Se han ingerido dosis entre 400 y 800 mg de Escitalopram solo sin ningún sÃntoma grave. SÃntomas Los sÃntomas de sobredosificación con Escitalopram incluyen los principalmente relacionados con el sistema nervioso central (desde mareos, temblor y agitación a casos raros de sÃndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), el sistema gastrointestinal (náuseas/vómitos) y el sistema cardiovascular (hipotensión, taquicardia, prolongación del QT y arritmia) y estados del equilibrio hidroelectrolÃtico (hipopotasemia, hiponatremia). Tratamiento No existe un antÃdoto especÃfico. Se recomienda establecer y mantener la permeabilidad de las vÃas aéreas, asegurar la oxigenación adecuada y la función respiratoria. Se debe considerar el lavado gástrico y el uso de carbón activo. El lavado gástrico se debe realizar lo antes posible tras la ingestión oral del medicamento. Se recomienda controlar los signos vitales y cardÃacos además de establecer las medidas de apoyo sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de ToxicologÃa: Hospital de PediatrÃa Ricardo Gutiérrez: (01) 4962-6666/2247 Hospital A. Posadas: (01) 4654-6648 / 4658-7777 Hospital Fernández: (01) 4801-7767. Optativamente otros Centros de Intoxicaciones. PRESENTACION LEXAPRO (Escitalopram) 10 mg comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 14 y 28 comprimidos. LEXAPRO (Escitalopram) 20 mg comprimidos recubiertos se presenta en envases conteniendo 28 comprimidos. Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no debe repetirse sin una nueva receta médica. Al igual que otros medicamentos mantener fuera del alcance de los niños. Conservar en su envase original a temperatura ambiente inferior a 30°C. Elaborado por: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500, Copenhague – Valby, Dinamarca. Importado y comercializado por: Lundbeck Argentina S.A., Heredia 553 (C1427CNF) Ciudad Autónoma de Buenos Aires. Dirección Técnica: Marcela E. Rosenfeld, Farmacéutica. Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud. Certificado N° 50483 Este prospecto ha sido aprobado el 12 de Septiembre de 2008. |
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