CLOPIXOL DEPOT

PRESENTACIONES:

• DEPOT x 200 MG/ML

 

COMPOSICION

Cada ml de CLOPIXOL® DEPOT 200 mg inyectable contiene: Zuclopentixol Decanoato 200 mg, Triglicéridos Saturados de Cadena Media Ph. Eur. csp 1 ml.

ACCION TERAPEUTICA

Antipsicótico (Clasificación ATC N05 AF)

INDICACIONES

Esquizofrenia crónica y aguda y otras psicosis, especialmente con síntomas tales como alucinaciones, delirios, trastornos del pensamiento, así como agitación, desasosiego, hostilidad y agresividad.

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION

CLOPIXOL® DEPOT debe administrarse mediante inyección intramuscular (IM.) en el cuadrante superior externo de la región glútea. La tolerancia local es buena. Debe ajustarse en forma individual la dosis y el intervalo entre las inyecciones, de acuerdo a la respuesta terapéutica del paciente.

CLOPIXOL® DEPOT 200 mg/ml: el rango de dosis en el tratamiento de mantenimiento normalmente debería ser de 200-400 mg (1-2 ml) cada dos a cuatro semanas. Unos pocos pacientes pueden necesitar dosis más altas o intervalos más cortos entre las dosis.

Al cambiar la medicación de CLOPIXOL® oral o CLOPIXOLACUPHASE ® al tratamiento de mantenimiento con CLOPIXOL® DEPOT, deberían utilizarse los siguientes esquemas:

1) Cambiar de CLOPIXOL® oral a CLOPIXOL® DEPOT IM.: mg CLOPIXOL® oral por día x 8 = mg CLOPIXOL® DEPOT IM. cada dos semanas.
Debería continuarse con CLOPIXOL® oral durante la primera semana después de la administración de la primera inyección pero con una menor dosis.

2) Cambiar de CLOPIXOL-ACUPHASE® IM. a CLOPIXOL® DEPOT IM.: Concomitantemente con la última inyección de CLOPIXOLACUPHASE ® debería administrarse una dosis de 200-400 mg (1- 2 ml) de CLOPIXOL® DEPOT 200 mg/ml  intramuscular repitiéndose cada 2 semanas. Pueden ser necesarias dosis más elevadas o intervalos más breves.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos. Estados comatosos. Hipersensibilidad a los tioxantenos. Colapso circulatorio. Depresión del Sistema Nervioso Central de cualquier causa. Discrasias sanguíneas o depresión medular. Feocromocitoma. Porfirias. Glaucoma. Riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos. Insuficiencia hepática y/o renal severas. Asociaciones desaconsejadas: alcohol, levodopa (ver interacciones).

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Antes de instituir un tratamiento con CLOPIXOL® DEPOT, sería útil verificar la sensibilidad eventual del paciente con la ayuda de las formas orales de CLOPIXOL®. La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. La supervisión estricta, tanto clínica como electroencefalográfica, se impone en pacientes epilépticos debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptógeno. Puede ser utilizado, con prudencia, en parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento neuroléptico. Se debe observar máxima prudencia:

• En sujetos de edad en razón de su importante sensibilidad (sedación e hipotensión).

• En las afecciones cardiovasculares graves, debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión.

• En las insuficiencias renales y hepáticas, en razón del riesgo de sobredosis.

El control de laboratorio (transaminasas, evaluación hepática) es recomendado en alcohólicos crónicos y en aquellos pacientes que hayan presentado anteriormente una afección hepática seria.

IMPORTANTE

El síndrome neuroléptico maligno es una complicación poco frecuente aunque potencialmente fatal del uso de drogas neurolépticas. Las características del síndrome son: hipertermia, rigidez muscular y fluctuaciones en el estado de conciencia juntamente con disfunción autonómica (labilidad de la presión sanguínea, taquicardia, diaforesis). Además de la cesación inmediata de la medicación neuroléptica es vital el empleo de medidas generales de sostén así como el tratamiento sintomático.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Asociaciones desaconsejadas: alcohol: aumento del efecto sedante de los neurolépticos. La alteración de la capacidad de vigilancia puede ser peligrosa al conducir vehículos y manejar maquinarias: evitar la toma de bebidas alcohólicas y de medicamentos conteniendo alcohol. Levodopa: antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos:

a) En caso de tratamiento con neurolépticos, no se puede tratar el síndrome extrapiramidal con levodopa (inhibición y pérdida de actividad del neuroléptico).

b) En los parkinsonianos tratados con levodopa, en caso de necesidad de neurolépticos, utilizar de preferencia aquellos que produzcan menos efectos extrapiramidales, como la cloropromazina o la levomepromazina. Asociaciones a tener en cuenta: con otros depresores del sistema nervioso central: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes además de las benzodiazepinas, clonidina y drogas relacionadas: aumento de la depresión central podría ocurrir con consecuencias importantes, fundamentalmente en caso de conducir vehículos o utilizar maquinarias. Atropina y otras sustancias atropínicas (los antidepresivos imipramínicos (tricíclicos), la mayor parte de los antihistamínicos H1, los antiparkinsonianos anticolinérgicos, los antiespasmódicos atropínicos, la disopiramida): adición de efectos indeseables atropínicos del tipo de retención urinaria, constipación, sequedad de la boca. Antihipertensivos: efecto antihipertensivo y riesgo de hipotensión ortostática aumentada (efecto aditivo). Captopril y Enalapril (inhibidores de la enzima convertidora): efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión ortostática aumentada (efecto aditivo).

Puede potenciar los efectos de anestésicos generales. Debe ser tenido en cuenta la posibilidad de interacción con sales de Litio. No asociar con drogas que produzcan leucopenia.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: 1) en el animal: los estudios experimentales no han puesto en evidencia efecto teratogénico. 2) en la especie humana: el riesgo teratogénico de zuclopentixol no ha sido evaluado. No existen datos con respecto a los efectos adversos sobre el cerebro fetal debido al tratamiento con neurolépticos durante el embarazo. Raramente se describió lo siguiente en recién nacidos de madres tratadas con altas dosis de neurolépticos durante largo período de tiempo: señales digestivas relacionadas con las propiedades atropínicas (distensión abdominal), síndromes extrapiramidales. En consecuencia, el riesgo teratogénico si existe parece leve. De todas maneras, por prudencia, evitar de prescribir este medicamento en la mujer embarazada.

Lactancia: debido al pasaje a la leche materna, el amamantamiento está desaconsejado mientras dure el tratamiento.

VIGILANCIA Y CONDUCTA

La capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse afectada debido al riesgo de somnolencia. Por lo tanto se deberá tener máxima precaución fundamentalmente al inicio del tratamiento hasta conocer la reacción individual al tratamiento.

EFECTOS ADVERSOS

NEUROLÓGICOS:

• Sedación o somnolencia.

• Diskinesias precoces (tortícolis espasmódico, crisis oculógiras, trismus, etc.), que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico.

• Síndrome extrapiramidal que cede parcialmente con antiparkinsonianos anticolinérgicos.

• Diskinesias tardías que pueden observarse al igual que con otros neurolépticos, especialmente en los tratamientos prolongados: los antiparkinsonianos anti-colinérgicos no lo mejoran o pueden provocar una agravación.

VEGETATIVOS:

• Hipotensión ortostática.

• Efectos atropínicos tales como sequedad bucal, constipación, disturbios de la acomodación, retención urinaria.

ENDOCRINOS Y METABOLICOS:

• Impotencia, frigidez.

• Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, hiperprolactinemia.

• Aumento de peso considerable

SOBREDOSIS

Síntomas: somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, shock, hipertermia o hipotermia. El tratamiento deberá ser sintomático y de sostén. Medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y cardiovascular deberán ser instituidas. La Adrenalina (epinefrina) no deberá ser usada en estos pacientes como agente presor pues podría ocasionarse una reacción paradojal con disminución de la presión arterial. No hay antídoto específico. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología:

Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (01) 4962-6666/2247

Hospital A. Posadas: (01) 4654-6648 / 4658-7777

Hospital Fernández: (01) 4801-7767.

Optativamente otros Centros de Intoxicaciones.

INFORMACION FARMACOLOGICA

Efectos Farmacológicos y Modo de Acción: CLOPIXOL® DEPOT es un derivado tioxanteno con efecto moderador específico y antipsicótico pronunciado. El efecto sedante no específico declina después de pocas semanas de tratamiento. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su efecto bloqueador al receptor de dopamina, el que parece liberar una reacción en cadena en el que se hallan también influenciados otros sistemas de transmisión. El efecto moderador específico de CLOPIXOL® DEPOT lo hace particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos, que se encuentran con estados de agitación, desasosiego, hostilidad o agresividad.

CLOPIXOL® es de acción relativamente corta mientras que CLOPIXOL® DEPOT posee una duración de acción considerablemente prolongada.

CLOPIXOL® DEPOT permite un tratamiento antipsicótico continuo de aquellos pacientes que no respetan la medicación oral que se les ha prescripto. Así, CLOPIXOL® DEPOT previene las frecuentes recaídas causadas por el no-acatamiento a la medicación oral.

Farmacocinética: La farmacocinética y los estudios clínicos sobre CLOPIXOL® DEPOT demostraron que las inyecciones de CLOPIXOL® DEPOT pueden suministrarse a intervalos de 2 a 4 semanas. Después de inyectar zuclopentixol decanoato sobreviene una separación enzimática de sus componentes activos: zuclopentixol y ácido decanoico. El zuclopentixol cruza la barrera placentaria en pequeñas cantidades. Zuclopentixol se excreta en la leche materna en pequeña cantidad. Los metabolitos están desprovistos de actividad neuroléptica.

La excreción es principalmente a través de las heces aunque también, en cierto grado, a través de la orina. La concentración máxima en suero de zuclopentixol se alcanza hacia el final de la primera semana posterior a la inyección. La curva de concentración en suero declina exponencialmente con una vida media de 19 días, reflejando el índice de liberación del depot.

Farmacocinéticamente, una dosis de 200 mg cada 2 semanas de CLOPIXOL® DEPOT es equivalente a una dosis oral diaria de 25 mg de CLOPIXOL®.

CONDICIONES DE CONSERVACION

Conservar en su envase original a temperatura inferior a 25°C.

Proteger de la luz.

Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no debe repetirse sin una nueva receta médica.

No deje este ni ningún otro medicamento al alcance de los niños.

PRESENTACION

CLOPIXOL® DEPOT 200 mg/ml inyectable se presenta en envases conteniendo 1 ampolla de 1 ml.

Elaborado por: H. Lundbeck A/S, Ottiliavej 9, DK-2500, Copenhague, Dinamarca.

Importado y comercializado por: Lundbeck Argentina S.A., Heredia 553 (C1427CNF) Ciudad Autónoma de Buenos Aires.

Dirección Técnica: Marcela E. Rosenfeld, Farmacéutica.

Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.

Certificado N° 42.756

Prospecto aprobado el 2 de octubre de 1997.